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亚搏全站手机客户端: 抗疟新药——双氢青蒿素及双氢青蒿素片剂研究

 

抗疟新药——双氢青蒿素及双氢青蒿素片剂研究
1992年度国家中医药管理局中医药科技进步一等奖
1992年国家十大科学技术成就奖
屠呦呦 黄珉珉 富杭育 金国伟
 
双氢青蒿素及其片剂是中国中医研究院中药所继青蒿素之后,创制的又一新化合物(屠呦呦创制于1973年),从1985年以来,经七年研究按一类新药要求,完成化学、制剂、稳定性、质量标准、药理、毒理、药代、临床等全部二十六项工作,通过学术鉴定,新药评审,于1992年7月获得“新药证书”。现已转让投产,经销国际市场。
双氢青蒿素抗疟疗效高于青蒿素10倍,特别复燃率明显降低,为一全面超过青蒿素的新一代抗疟治疗药。
经药效学研究,体内及体外实验均表明双氢青蒿素抗疟效果显著高于青蒿素,猴疟实验剂量小至1mg/kg亦能使疟原虫转阴,胜于静注的青蒿琥酣和肌注的蒿甲醚。一般药理研究结果说明在抗疟作用有效剂量药范围内,对神经系统、呼吸系统、心血管系统均无明显药理作用,仅在剂量大至40mg/kg时显示一定的镇痛、镇静作用。该药安全性较大,LD50为834.5mg/kg,化疗指数为834.0,大鼠20-180(MKD)及狗2.7-33(MKD)连续30天给药,对生理、生化指标及主要脏器病理学检查均未见明显变化。特殊毒性方面,致突变试验阴性,生殖毒性方面,在小鼠妊娠敏感期给药,增加吸收胎的发生,未见致畸作用。
经动物及人体药代动力学研究,表明该药在体内吸收快,分布广,代谢和排泄迅速,人体口服 1.33小时血药浓度达到高峰,平均驻留时间为2.36小时。血清消除半衰期为1.63小时。
临床疗效经349例恶性疟治疗,全部临床治愈,复燃率低至1.95%,达到国际先进水平。特别对抗氯喹,抗喹哌疟疾疗效良好,为此临床认为“纵观国内外现有恶性疟疾治疗情况,双氢青蒿片是一种理想的口服治疗药”。
双氢青蒿素的研制成功不仅胜于抗疟新药青蒿素,通过临床杀虫速度比较,还表明双氢青蒿素片的口服途径赶上青蒿琥酯的静脉注射,优于肌肉注射的蒿甲醚,而在毒性、复燃率及制作成本方面均低于该二药。所以双氢青蒿素片具“高效、速效、安全、复燃率低、剂量小、口服方便、研制简便”等优点。适于广大疟区广泛使用,亦是当前青蒿素类药物之优选者。
在构效关系上,青蒿素结构中将羰基改为羟基,临床疗效可以大幅度提高。复燃率显著降低,又可由此制备各类衍生物和多种制剂,这对青蒿索类药物的进一步研究具有理论和实际应用的重要意义。

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